地尔硫?(Diltiazem)，为非二氢吡啶类钙离子拮抗剂的代表药物，最初由日本田边公司研发，并于七十年代初在日本首先上市，后相继以地尔硫卓、硫氮卓酮等名称在美国、
日本、法国、西班牙等国上市，《马氏大药典》以及《美国药典》、《日本药局方》等
均有收载。对心血管的作用介于苯烷胺类及二氢吡啶类之间，具有轻度的周围血管扩张
作用并能增加冠脉及肾血流，已广泛用于缺血性心脏病及高血压的治疗。
在日本，欧洲及美国对其有效性都进行了大量临床研究。地尔硫通过作用于冠脉血管及末
梢血管的血管平滑肌及房室结，抑制钙离子向细胞内流入而显示血管扩张作用及延长房室
结传导时间的作用，从而对高血压、心律不齐、心绞痛有效。
目前地尔硫及其它房室结阻滞剂在大多数病人作为控制室率的一线药物使用。其治疗心率失常的机制为:通过抑制钙离子内流使4相自动除极斜率下降，有抑制窦房结及房室结自律
性抑制房室结传导性，但对房室旁路无明显抑制作用;抑制心房电刺激引起的室上性快速
心律不齐;此外尚有扩血管及轻度负性肌力作用。
地尔硫卓与利尿剂、β受体拮抗剂或利尿剂加β受体拮抗剂相比，对防治中风、心肌梗死及其它心血管死亡一样有效。地尔硫在降低心血管并发症方面较二氢吡啶类钙拮抗剂更有效。其可能机制为其逆转左室肥厚的功能;地尔硫较二氢吡啶类钙拮抗剂相比其交感兴奋性较低，且没有二氢吡啶类钙拮抗剂常有的腿肿、脸红等并发症。地尔硫与噻嗪类利尿剂及β受体拮抗剂相比，其总死亡率及主要心血管事件发生率无明显差异。
作为非二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂的代表药物，地尔硫卓能够在动作电位2相与慢钙离子通道结合，防止钙离子向细胞内流动，使冠状动脉和外周血管明显扩张。地尔硫卓同时还可阻断钾离子外流和钠离子内流，延长房室结的有效不应期。对动脉血管有较强的扩张作用，降低周围血管阻力故产生明显的降压作用，可以消除冠脉血管痉挛，增加冠状动脉供血，改善心肌血供。
地尔硫卓对儿茶酚胺、乙酰胆碱、组胺等血管活性物质和血小板具有一定抑制作用。
地尔硫卓在治疗心血管疾病方面应用范围较广，疗效较显著。通过抑制钙离子向末梢血管、冠状血管平滑肌细胞及房室结细胞内流而达到扩张血管、松弛周围动脉血管的平滑肌，使外周血管阻力下降而发挥其降压作用，临床可用于各种性质高血压，尤其对高血压急症合并心律失常、心绞痛患者尤为适用，钙通道阻滞对缺血性急性肾衰有防治作用，在高血压患者中对肾脏有一定保护作用。
药效学
本药能扩张冠状动脉，防止和缓解冠状动脉痉挛，增加冠状动脉血流，改善心内膜下心肌
灌注，通过直接抑制钙内流，减弱房室结传导和延长房室结有效不应期，能降低血压和心率，控制室上性心律失常，减少心肌耗氧量，减少氧自由基生成及降低血小板聚集功能。单次静注地尔硫?消除半衰期约为1.9小时。点滴静注用药5~6小时血药浓度达稳态。
适应症
1.室上性心动过速
2.手术时异常高血压的急救处置
3.高血压急症
4.不稳定性心绞痛
用法用量
注射用盐酸地尔硫?10mg用5ml以上的生理盐水或葡萄糖注射液溶解，按下述方法用药：
1.室上性心动过速：单次静注，通常成人剂量为盐酸地尔硫?10mg约3分钟缓慢静注，并可据年龄和症状适当增减。
2.手术时异常高血压的急救处置：单次静注，通常对成人1次约1分钟内缓慢静注盐酸地尔硫?10mg，并可据患者的年龄和症状适当增减。静注点滴，通常对成人以5～15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫?。当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。
3.高血压急症：通常成人以5～15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫?。当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。
4.不稳定性心绞痛：通常成人以1～5μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫?，应先从小剂量开始，然后可根据病情适当增减，最大用量为5μg/kg/分。
临床疗效
(1)室上性心动过速
以安慰剂作对照药进行的双盲试验，结果证明:本药适用于阵发性室上性心动过速、快速心房纤颤和心房扑动。有效率分别为86.4%(/)和87.2%(/)。
(2)手术时异常高血压的急救处置
以硝酸甘油(注射剂)作对照药进行的单盲临床试验，结果证明:本药对手术时异常高血压的急救处置有效，有效率94.0%。
(3)高血压急症
对恶性高血压、高血压性脑病、夹层动脉瘤、急性左心衰等高血压急症的有效率.0%(28/28)。
(4)不稳定心绞痛
随机单盲临床试验结果证实:本药对不稳定心绞痛有效，有效率(中等程度改善以上)达80.0%(32/40)。
推广汇总
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